russiabook.info

Категория > Колготки Туб

Не наркотические анальгетики таблица механизм действия





По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы: Наркотические и ненаркотические анальгетики.

Не наркотические анальгетики таблица механизм действия

Настоящий реферат посвящен обзору наркотических анальгетиков, их классификации, особенностям фармакологического действия.

Для наркотических анальгетиков, в отличие от ненаркотических, характерны следующие основные свойства: Фармакологические эффекты при приеме наркотических анальгетиков обуславливаются их механизмами действия см. По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам разные препараты группы наркотических анальгетиков различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов.

По источникам получения и химическому строению современные наркотические анальгетики делятся на 3 основные группы: Природные алкалоиды — морфин и кодеин, содержащиеся в маке снотворном Papaver somniferum в нативном состоянии; 2.

Полусинтетические соединения, полученные путем химического видоизменения молекулы морфина — этилморфин и др. Синтетические соединения, полученные методом полного химического синтеза и не имеющие аналогов в природе — промедол, трамадол, фентанил и др. По химическому строению основной части молекулы наркотические анальгетики делятся на 4 основные группы: Производные фенантренизохинолина морфинана и близкие по структуре соединения; 2. Производные фенилпиперидина и N-пропилфенилпиперидина; 3.

Ациклические производные дифенилэтоксиуксусной кислоты и схожие по структуре Большинство синтетических и полусинтетических препаратов получены путем химического видоизменения молекулы родоначальника группы наркотических анальгетиков — морфина с сохранением элементов его структуры или ее упрощением. Этим путем был создан ряд не наркотические анальгетики таблица механизм действия, различающихся по силе и степени развития анальгетического эффекта, по быстроте и степени развития привыкания, пристрастия и других побочных эффектов, по силе воздействия на различные отделы ЦНС, по способности тормозить двигательную функцию кишечника и др.

Путем химического видоизменения молекулы морфина не наркотические анальгетики таблица механизм действия также получены его антагонисты налоксон и др. В настоящее время, когда механизм действия наркотических анальгетиков почти полностью установлен и выделены медиаторы опиатных рецепторов, препараты—медиаторы проходят клинические испытания и, возможно, в скором времени в каких-то случаях частично заменят наркотические анальгетики.

Механизмы действия наркотических анальгетиков. Нейрофизиологические исследования свидетельствуют об угнетении наркотическими анальгетиками таламических центров болевой чувствительности и блокировании передачи болевых импульсов к коре.

Этот эффект является, по всей вероятности, ведущим в физиологическом механизме анальгетического действия наркотических анальгетиков. Угнетение передачи болевых импульсов наркотическими анальгетиками происходит, по-видимому, на уровне таламуса. Болеутоляющее действие также связано с нарушением функции ассоциативных и неспецифических ядер таламуса их связи с корой головного мозга.

Одновременно блокируется передача нервных импульсов с коллатералей специфических путей на ретикулярную формацию ствола головного мозга. Роль психического состояния в развитии анальгетического эффекта наркотических анальгетиков очень велика.

Изменение восприятия боли связано с эйфорией, диссоциативном эффекте наркотических анальгетиков, их не наркотические анальгетики таблица механизм действия действии.

Не наркотические анальгетики таблица механизм действия

Последнее сказывается на оценке боли и ее вегетативных проявлениях. В нейрохимическом аспекте большое значение имеет изучение влияния этих веществ на нейромедиаторные процессы мозга и периферических органов.

Не наркотические анальгетики таблица механизм действия

В нервной системе человека имеется сложная антиноцицептивная противоболевая система, включающая энкефалиновые пресинаптические тормозящие рецепторы см. В качестве нейротрансмиттеров медиаторов передачи импульса в этих рецепторах выступают олигопептиды: По химической природе эти соединения состоят из нескольких остатков аминокислот, например, мет-энкефалин состоит из 5 аминокислот, а b-эндорфин из 31 аминокислоты.

Не наркотические анальгетики таблица механизм действия

Они не являются типичными нейромедиаторами, поскольку по способу выделения из нейронов и трансмиссии не наркотические анальгетики таблица механизм действия нейронную жидкость к другим нейронам они аналогичны нейрогормонам, а по типу действия являются модуляторами, участвующими в снижении чувствительности к боли, в передаче импульса на другой нейрон.

Эндорфины и энкефалины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают анальгетическое действие. В настоящее время установлено, что опиатные рецепторы существуют в виде нескольких субпопуляций: Полагают, что m—рецепторы определяют супраспинальную анальгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость; c—рецепторы определяют спинальную анальгезию, миоз, седативный эффект; s—рецепторы влияют на восприятие действительности считают, что эти рецепторы играют важную роль в патогенезе шизофрении.

Опиатные рецепторы представляют собой быстрые ион—канальные рецепторы, которые в физиологических условиях активируются олигопептидами эндорфинами и энкефалинами возможно, при участии аминокислоты глицина.

Наркотические анальгетики не наркотические анальгетики таблица механизм действия с опиатными рецепторами, то есть являются блокаторами открытых каналов.

Не наркотические анальгетики таблица механизм действия

Во время открытия ионного канала, анальгетик поступает в него, связывается и препятствует переходу ионов в канал. При этом потенциал действия на пресинаптической части нейрона, проводящего болевой импульс, не возникает и происходит развитие торможения в этом нейроне.

Есть мнение, что действие экзогенных наркотических анальгетиков связано также со стабилизацией эндогенных нейропептидов путем инактивации энкефалиназ — ферментов, разрушающих эндорфины и энкефалины. Связывание наркотических анальгетиков с опиатными рецепторами не наркотические анальгетики таблица механизм действия тем, что определенная часть молекулы всех наркотических анальгетиков имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул тирозиновым остатком энкефалинов и эндорфинов.

У природных опиатных нейропептидов конформационная структура молекулы строго определена четвертичной структурой не наркотические анальгетики таблица механизм действия, поэтому различные нейропептиды воздействуют только на те опиатные рецепторы, с которыми они имеют конформационное сходство. У наркотических анальгетиков молекула имеет значительные расхождения в расстояниях между активными центрами и конформационной структуры в сравнении с опиатными рецепторами.

Не наркотические анальгетики таблица механизм действия

Это объясняет факт, что наркотические анальгетики действуют в гораздо не наркотические анальгетики таблица механизм действия высоких дозах по сравнению с эндогенными опиатными пептидамиа также их неспецифичность действия один и тот же наркотический анальгетик воздействует на различные субпопуляции опиатных рецепторов.

В последнее время синтезированы наркотические анальгетики, избирательно воздействующие на определенные субпопуляции опиатных рецепторов. Различные наркотические анальгетики различаются также по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них морфин, промедол, фентанил и др.

Другие налоксон и др. Не наркотические анальгетики таблица механизм действия, наиболее перспективная в фармакологическом отношении группа, представляет собой препараты смешанного типа действия агонисты—антагонистыпо-разному связывающиеся с разными подтипами опиатных рецепторов и оказывающие в связи с этим двоякий эффект.

Действие наркотических анальгетиков на периферические органы кишечник обусловлено также связыванием с опиатными рецепторами, локализующимися в этих органах.

С опиатными рецепторами сопряжены нейроны, содержащие холинэргические синапсы. При использовании м-холиноблокаторов например, атропина анальгезирующая активность наркотических анальгетиков усиливается, а при совместном использовании со средствами, снижающими уровень катехоламинов в ЦНС симпатолитики, напр.

Алкалоиды—производные фенантренизохинолина их синтетические аналоги. Родоначальником этой группы, а также родоначальником всех наркотических анальгетиков является морфин, алкалоид, содержащийся в млечном соке мака снотворного Papaver somniferum. Высушенный млечный сок из незрелых плодов мака снотворного называется опиумом опием. Основные алкалоиды опия — морфин, кодеин, папаверин, наркотин, тебаин либо сами применяются в качестве лекарственных средств, либо служат источниками получения их полусинтетических аналогов.

Кроме алкалоидов в состав опия входят углеводы, белки, смолы, воски, жиры, пигменты и другие вещества. Разделение смеси алкалоидов опия представляет собой сложный и трудоемкий процесс.

В России широко применяют метод Каневской—Клячкиной, отличающийся простотой и позволяющий произвести разделение с неплохим выходом и более-менее высокой степенью чистоты.

Не наркотические анальгетики таблица механизм действия

Опий содержит алкалоиды двух основных групп: Свойствами наркотических анальгетиков, однако, обладают только производные морфинана, что связано, по-видимому, наличием пиперидинового кольца, замещенного в 2, 3, 4 положении объемными радикалами. В настоящее время, хотя и полный химический синтез морфина и др. В зависимости от заместителей при 3, 6, 17 положении в молекуле морфинана его производные оказывают различные фармакологические эффекты.

Не наркотические анальгетики таблица механизм действия

Безусловно, все основные эффекты наркотических анальгетиков присущи не наркотические анальгетики таблица механизм действия препаратам этой группы, но некоторые из них становятся преобладающими. В таблице 1 приведена взаимосвязь химических свойств и фармакологического эффекта в зависимости от структуры производных морфинана. Морфин и этилморфин применяют в медицине в виде гидрохлоридов, а кодеин — в виде основания и фосфата.

Все препараты представляют собой кристаллогидраты, которые на воздухе постепенно выветриваются, теряя кристаллизационную воду. Алкалоиды группы морфинана их производные. Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка сереющий при хранении.



© 2018 russiabook.info